盐酸依匹斯汀片

注册证号H20080323

盐酸依匹斯汀片

Epinastine

支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症、牛皮癣等。

本品对H1受体具有强力亲和性，并具有抑制化学介质释放的作用。由于化学结构的特点，本品难以通过血脑屏障，故中枢神经系统的不良反应少。本品的作用持久，每日给药1次即可。
通过研究认为，本品对化学介质释放的抑制作用及对各种化学介质诱发反应的作用机制，是由于本品的强抗化学介质作用和弱的抑制化学介质释放作用。
本品的抗化学介质作用：对豚鼠或大鼠以5-羟色胺、PAF和缓激肽诱发的支气管痉挛及5-羟色胺引起的豚鼠离体气管的收缩作用比抗变态反应药物酮替酚强。但对由组织胺诱发的豚鼠支气管痉挛，离体肺切pian的收缩及对大鼠皮肤疱疹的作用酮替酚的作用比本品强，而本品作用的持续时间长。对在试管中Ⅰ型变态反应和对无损伤的豚鼠哮喘的抗变态反应效果方面酮替酚的作用较强。对豚鼠的鼻炎两种药的作用相似。本品抑制由抗原刺激致敏的豚鼠的肺切pian或由被动致敏的大鼠肥大细胞释放的组织胺及由致敏豚鼠肺切pian释放的迟发过敏反应物质(SRS-A)的作用比酮替酚强数倍，但其抗化学介质作用的用量及浓度要更高。本品不影响抗体的产生。本品高剂量有弱的中枢抑制作用以及因α阻滞引起的血压下降和胃粘膜损伤等。已知本品高剂量的代谢产物可引起小鼠惊厥，但与合成抗菌药物等其它药物合用未见特殊情况。
人空腹给予本品后，Tmax为2～3小时，消失半衰期为8～13小时。吸收与剂量呈线性关系。将碳-114标记的本品给健康人口服吸收率约为40％，放射性的排泄，尿约为25％，粪中约为70％，与大鼠一样以粪排泄为主。静注后，未变化的原形药物的消失呈san相性，最终相的半衰期约为6.7小时。本品给人经口或静注给药后在尿及粪中的排泄物都是未变化的药物原形，连续给药末见药动学的改变。人体的吸收受进食影响，空腹口服，血中浓度高。

主要为嗜睡(2.84％)及消化系症状和肝功异常(黄疸)。

本品有困倦作用，故应用本品的患者，不得驾驶汽车或操纵有危险的机器。
老年人生理功能降低，给药应从低剂量开始，根据情况再适当增减剂量。
孕妇使用本品的安全性尚未确立，怀孕或可能怀孕的妇女，只有用药的益处大干危险性时才可使用。
动物试验(大鼠)证实本品向乳汁分布，故授乳期妇女必须使用本品时须停止授乳。
对小儿的安全性尚未确立。

10mg

1  支气管哮喘、荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、牛皮癣，通常口服本品1次20mg，一日1次。
可按年龄、症状适当增减。 
2   过敏性鼻炎：，口服本品1次10～20mg，一日1次。也可按病情适当增减。

本品有困倦作用，故应用本品的患者，不得驾驶汽车或操纵有危险的机器。 老年人生理功能降低，给药应从低剂量开始，根据情况再适当增减剂量。 孕妇使用本品的安全性尚未确立，怀孕或可能怀孕的妇女，只有用药的益处大干危险性时才可使用。 动物试验(大鼠)证实本品向乳汁分布，故授乳期妇女必须使用本品时须停止授乳。 对小儿的安全性尚未确立。