注射用硫酸卷曲霉素

注射用硫酸卷曲霉素

Capreomycin Sulfate for Injection

适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。

主要成分：硫酸卷曲霉素
分子式：C25H46N14O11S
分子量：750.78

本品为复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。本品与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。

1  与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2  与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。
3  抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4  与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。
5  甲氧或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6  本品与类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。

1  本品具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2  对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3  有一定神经肌肉阻滞作用。
4  皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。

对本品过敏者及孕妇禁用。

0.5g(50万单位)

临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次 1g；现多主张每次0.75g，每日1次。

1  听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2  用药期间应注意检查： (1)听力测定每周1～2次，比较好作电测听检查，每月1 次。 (2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／ 100ml以上需减量或停药。 (3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 (4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。
3  对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4  失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。
5  本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6  肾功能减退的患者按下表调整剂量：肾功能减退的患者按下表调整剂量： 肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒) 剂量（按盐基计算） ≥110（1.84） 按正常人用量 100（1.67） 每日1次，12.7mg/kg 80（1.33） 每日1次，10.4mg/kg 60（1.00） 每日1次，8.2mg/kg 50（0.83） 每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg 40（0.67） 每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg 30（0.50） 每日4.7mg/kg，或每48小时9.5 mg/kg 20（0.33） 每日3.6mg/kg，或每48小时7.2 mg/kg 10（0.17） 每日2.4mg/kg，或每48小时4.9 mg/kg 0（0） 每日1.3mg/kg，或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg
7  用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。
8  注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。