环孢素软胶囊

注册证号H20090495

环孢素软胶囊

R.P.Scherer GmbH & Co.KG

实质移植(如肾、肝、心肺和胰肺联合移植)，骨髓移植，内源性葡萄膜炎，肾病综合征，重症活动性类风湿性关节炎，重症异位性皮炎，重症银屑病。

本品主要成分为。

(又称A)是含有11个氨基酸的环状。它是一种强力的免疫抑制剂。动物实验证明，本品能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠或肺移植的存活期。研究表明，能抑制细胞介导反应的发生，包括异体移植物免疫，迟发型皮肤超敏反应，实验性过敏性脑脊髓膜炎，弗氏佐剂关节炎，移植物抗宿主病(GVHD)和T细胞依赖的抗体的产生。能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2(T细胞生长因子，TCGF)的产生和释放。还可阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。现有证据表明，能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制剂不同，并不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。与其它细胞抑制剂比较，应用的患者，其感染发生率较低。新山地明已成功地用于临床实体器官移植和骨髓移植，预防和治疗排斥反应以及GVHD。本品还对多种已知的或正在研究中的自身免疫性疾病具有良好的疗效。新山地明是根据微乳剂能降低药代动力学变异性的原理而设计的一种新配方。它具有更稳定的吸收图型以及更好的药物暴露和剂量的线性关系。本品很少受同时进餐影响。新配方是一种微乳剂的预浓缩物，其药代动力学和临床研究显示，与山地明相比，新山地明的血药谷浓度与药物暴露具更好的相关性。当预浓缩物与水相遇时(在饮料或胃液中)，即形成微乳剂。

新山地明用于儿童的资料有限，故对16岁以下非移植患者，除肾病综合征外，不作任何推荐。

下列在山地明应用过程中所观察到的副作用，在应用新山地明时也可能发生。它们通常与剂量相关，降低剂量即可减轻。这些副作用可发生在所有适应证的患者中。则是由于器官移植受者的起始剂量较高，故相比其它适应证患者，在他们中发生的机会较大且较严重。最常见的副作用如下：肾功能损害(请参阅注意事项，发生率：10-50%)、高血压(15-40%)、震颤(10-20%)、多毛(15-40%)、胃肠功能紊乱(食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、胃炎、胃肠炎及腹泻：20-40%)、齿龈增生(10-30%)、肝功能损害(约20%)、感染(15-35%)、疲劳(约30%)、头痛(约15%)及感觉异常(手足灼热，常见于治疗的第一周：10-50%)。较少发生的副作用(约1-3%)：痤疮、皮疹(可能与变态反应有关)、高血糖、高尿酸血症、高血钾症、低血镁症、贫血、消化性溃疡、水肿、体重增加、惊厥、可逆性痛经或闭经。个别葡萄膜炎患者发生眼和其它部位出血。其它副作用(小于1%)：发热感、瘙痒、肌肉痛性痉挛、肌无力或肌痛、高脂血症、淋巴增生紊乱(尤其以良性淋巴细胞浸润和B细胞淋巴瘤多见)。白细胞减少、血小板减少、缺血性心脏病、胰腺炎、精神混乱、意识受损、听觉和视觉障碍、体温过高、男性乳腺过度发育、结肠炎。特别是在肝移植病例中，脑病症状、视觉和运动失调以及意识受损曾见报告。在极少数病例中，可以生血小板减少，部分病例伴血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)。由于山地明可引起轻度的可逆性高脂质血症，故在新山地明治疗前的1个月内，应作血脂测定，发现血脂升高者，应限制脂肪进食，并考虑适当减量。肿瘤和淋巴增生紊乱恶性肿瘤和淋巴增生紊乱也见发生，其发病率及分布与那些接受其它免疫抑制剂的病例相似。在某些用山地明治疗的银屑病患者中，曾发生淋巴增生紊乱，但是停药后很快消失。在应用免疫抑制剂(包括山地明)治疗的肾病综合征病例中，曾有恶性肿瘤(包括何杰金氏淋巴瘤)的发生。类风湿性关节炎患者原有淋巴增生紊乱的倾向。新山地明的免疫抑制作用可能会提高该倾向。个别报告证实，山地明治疗的类风湿性关节炎患者曾见发生恶性淋巴瘤的个案。

对及其任何赋形剂过敏者。(请参阅成份和注意事项)下列为非移植性适应证的附加禁忌证除了肾病综合征外的肾功能不全患者，前者呈与病情有关的用药前血清肌酐值中度升高(最高不超过200微摩尔/升，儿童最高不超过140微摩尔/升)，故被允许慎用本品以缓解病情。未控制的高血压未控制的感染除皮肤癌变或癌前变以外的任何恶性肿瘤(请参阅剂量/用法和不良反应内的银屑病和皮肤肿瘤)。

10mg*60S

除了某些情况需静脉滴注山地明浓缩液外，对大部分病例，推荐口服新山地明治疗。新山地明较标准山地明口服液吸收更快(平均达峰时间提早1小时，平均峰浓度提高59%)，在接受维持量的肾移植患者中，其生物利用度(AUC)平均提高29%。在口服标准山地明吸收极差的患者(尤其是口服大剂量者)中，以等量转换新山地明后，他们所获得的生物利用度增加幅度可能超过100%。新山地明的每日总用量应分两次服用(早上和晚上)。

1.总则：处方医师应具有免疫抑制疗法的经验，并能对患者进行必要的随访(包括定期体检、测量血压以及实验室化验)。移植受者应在实验室条件和医疗设备充足的医院内接受治疗。负责治疗和随访的医师应当拥有完整的患者资料。 2.转换至其它制剂的有关危险：一旦开始新山地明的治疗，若试图由新山地明转换至其它口服制剂，由于两类制剂的生物利用度相差极大，故在转换前，必须作适当的血药浓度、血清肌酐以及血压测定。但若由新山地明软胶囊转换至新山地明口服液，则不必作此类测定，因为这两种制剂的生物利用度是相等的。