塞利洛尔

塞利洛尔

Celiprolol

高血压、心绞痛。

本品系肾上腺素能β1-受体阻滞药，对β-受体具有选择性作用并具有拟交感内在活性。本品可抑制肾上腺素能α2-受体，通过对平滑肌的直接作用而进一步作用于血管和支气管。本品是亲水性很强的药物，口服后3～4h血药浓度达峰值。动物实验表明，本品不能进入中枢神经系统，很少被代谢，主要通过胆汁也可经肾排出。药物在血浆中的半衰期为5～6h。对平均年龄的65.5岁的药动学研究表明，老年病人口服后血药浓度达峰时间、血药浓度峰值、血药浓度-时间曲线下的面积和半衰期等均与年轻病人无显著差异。本品是一种具有拟交感内的活性的选择性肾上腺素能β1-受体阻滞药，尚有扩张血管和气管的作用。口服2次/d的半衰期为5～6h。剂量值得注意，即本品为使作用充分所需的剂量与其他β1-阻滞药相比是相当高的。

偶见疲乏、头痛、失眠、眩晕、皮肤过敏反应、胃肠道不适、恶心、肌痉挛（小腿肌痉挛）、肌无力、肌震颤、四肢发冷、瘙痒、泪液减少（禁用无形眼镜）等，罕见情绪抑郁。

薄膜包衣片：每片含本品200mg。

口服，200mg，通常于清晨服。

（1）禁用于2及3度房室传导阻滞、窦房结综合征、窦房传导阻滞、心动过缓（<50次/min）、心肌机能不全、休克、明显低血压、代谢性酸中毒、外周小动脉血流障碍晚期和支气管哮喘病人。2岁以下幼儿禁用。
（2）孕妇和授乳期妇女服用本品应遵医嘱。嗜铬细胞瘤病人应先服α-受体阻滞药，后服本品。血糖浓度波动大的糖尿病病人慎用。行动和工作的反应能力会受到影响，饮酒可使其加重。
（3）注意本品的失效期。
（4）同时给与硝苯啶或其他抗高血压药可使降压作用加强；与异博定类钙拮抗药或其他抗心律失常药伍用可造成低血压、心动徐缓和心律失常。口服抗糖尿病药和胰岛素可增强本品的作用。同时使用利血平、甲基多巴、可乐定、单胺氧化酶抑制药或胍法新可使心率减慢。