盐酸乐卡地平片

H20040670

盐酸乐卡地平片

Lercanidipine　Hydrochloride　Tablets

在欧洲本品用于各型高血压；在英国只用于轻中度高血压。

盐酸乐卡地平的化学名称为3,5-二羧酸，1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3,3-二丙基）]-1,1-二甲基甲酯盐酸盐。

乐卡地平是新一代的二氢类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。 

本品与药酶抑制剂，如酮康唑、依曲康唑、红霉素、；或药酶诱导剂如苯妥英、依曲康唑、红霉素、；及药酶底物如特非那定、阿司咪唑、、胺碘酮、奎尼丁、、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用时应谨慎。此外，本品也不能与葡萄柚汁合用，以免因血药浓度升高而产生不良反应。

本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。

最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。

10mg*7片/盒

推荐剂量为10mg，qd，至少在饭前15min口服，必要时2周以后增至20mg，qd。

本品耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。对9605例临床观察表明，本品耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，最常见的是头痛（2.7%）和踝关节水肿（2.1%）。本品不良反应多属于轻中度，且与血管扩张作用相关。 对二氢类过敏者禁用；左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期妇女，未采取任何避孕措施的高龄妇女；18岁以下患者不得服用禁用。