非洛地平缓释片

国药准字H20103138

非洛地平缓释片

Felodipine Sustained-release Tablets

常州四药制药有限公司

高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。

非洛地平。

本品为二氢类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，其作用是可逆性竞争二氢结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5～10次/分钟，-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。

1.本品与-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。
2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。
3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。
4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。
5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。

(1)服用本品后常见的不良反应是外周水肿(多发生在用药后2～3周，发生率与年龄和用药剂量有关)、头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。(2)发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有：全身：胸痛、面部水肿、流感样症状;心血管：心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏;胃肠道：腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸;内分泌：男性乳腺发育;血液：贫血;代谢：ALT(SGPT)升高;骨骼肌：关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、臂痛、膝痛、髋痛;精神神经系统：失眠、抑郁、焦虑障碍、烦躁、神经过敏、嗜睡、减退;呼吸系统：呼吸困难、咽炎、支气管炎、流行性感冒、鼻窦炎、鼻出血、呼吸道感染;皮肤：挫伤、红斑、风疹;特殊感觉：视力障碍;泌尿生殖系统：阳痿、尿频、尿急、排尿困难、多尿。(3)临床试验室检查短期和长期治疗对血电解质和血糖未见显著影响。

对非洛地平过敏者、严重低血压者、主动脉狭窄者禁用。

　　5mg

口服，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5～10mg。

1.本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。
2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与-阻滞剂合用时。
3.本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人(65岁以上)或肝功能不全患者宜从低剂量(一次2.5mg，一日1次)开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。
4.临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
5.本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。