酒石酸美托洛尔缓释片

国药准字H20033021

酒石酸美托洛尔缓释片

Metoprolo　Tattrate　Sutaineol　Release　Tablets

江西南昌济生制药厂

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

酒石酸美托洛尔。

本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

与西米替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

1  心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。
2  因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10％，抑郁占5％，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3  消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1％、腹泻占5％，但不严重，很少影响用药。
4  其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

显著心动过缓（心率＜45／分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

100mg

治疗高血压100～200mg／次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg／次，一日一次。急性心肌梗死，主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg／次（2分钟内），每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg／次，一日2次。不稳定性心绞痛，也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。心力衰竭，应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg／次，一日2次。最大剂量不应超过300mg～400mg／天。

1  普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β阻滞剂时，其β受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性?1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。
2  长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3  大手术之前是否停用β阻滞剂意见尚不一致，β受体阻滞后心脏对反射感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人比较好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。
4  用于嗜铬细胞瘤时应先行使用β受体阻断药。
5  低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6  慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用?2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7  对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见（用法与用量）
8  不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9  在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10  在妊娠或分娩期间不宜使用。