甲磺酸多沙唑嗪片

国药准字H20020111

甲磺酸多沙唑嗪片

Doxazosin Mesylate Tablets

修正药业集团四川制药有限公司

原发性高血压;良性前列腺增生。

本品化学名称为：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

多沙唑嗪片是长效α1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后α1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的α1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的α1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇(2%～3%)、LDL-胆固醇(4%)，并轻度升高HDL-胆固醇(4%)。但这些变化的临床意义目前还不清楚。

吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。

发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。发生率在2%～10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。发生率为0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。

对喹唑啉类(如哌唑嗪，特拉唑嗪)过敏者。服用本品后发生严重低血压者。

2mg

1  常用量口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。
2  小儿剂量尚未确定。

为减少首剂效应和性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1～2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少;若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。如发生晕厥，应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性勃起功能障碍，一旦发生需立即治疗。前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同，且两者常合并存在，故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。