纳曲酮

纳曲酮

Naltrexone

盐酸纳曲酮主要用于对已解除类药物毒的康复期辅助治疗，使戒除能维正常生活，防止或减少复吸。

盐酸纳曲酮

药理学纳曲酮是受体桔抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断受体，甚至反转由静脉注射类药物所产生的作用。能解除其对的身体依赖性，使已戒断保持正常生活。本品口服有效，而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。毒理学本品对大鼠2年的致癌研究证明，在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，肿瘤的发生都在对照组的范围内

本品可能干扰含有类药物的治疗作用，凡使用类镇痛药应避免与这类药物同时使用。

（1）纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。（2）除肝损害外，不良反应发生率在10%以上的反应有：睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。（3）不良反应发生率在10%以下的反应有：食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。（4）在1%以下的不良反应有：呼吸系统：鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。心血管系统：鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。胃肠道：产气过多、便血、腹泻、溃疡。肌肉骨路：肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。皮肤：油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。泌尿生殖系：排尿不适增多、降低。精神方面：抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。

有下列情况者禁用纳曲酮：（1）应用类镇痛药者。（2）有瘾的病人未经戒除者。（3）突然停用的病人。（4）纳曲酮诱发失败的病人。（5）尿检类物质阳性者。（6）对纳洛酮有过敏史者，尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的类物质是否有交叉过敏性。（7）急性肝炎或肝功衰竭的个体。

50mg

纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。所以必须按下列原则用药：（1）本品需在戒断后7～10天后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳洛酮诱发，进一步确定不存在依赖性。（2）纳洛酮诱发试验：针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg，观察30秒钟看患者是否有依赖性，若呈阴性反应，继续静注0.6mg,并观察20～30分钟，无症状者可给予治疗。（3）纳洛酮治疗可有以下几种方案：每个工作日口服50mg，周六给100mg；隔日给100mg 或每3天给150mg，疗程可持续半年。

（1）本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍，故对肝功轻度障碍者也应当慎用。（2）为避免发生戒断症状或戒断症状恶化，在应用纳曲酮之前病人至少应当有7～10 天体内确无类物质。（3）应用本品之前或应用后应定期检查肝功，比较好每月查1次。
本品属于妊娠危险性C级的药物。实验证明，临床用量140倍的剂量（约为100mg/kg），对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用，而且在大鼠能明显增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚无对生育影响的报告。关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。对产程是否有影响也是未知数。所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。