地蒽酚软膏

国药准字H20053629

地蒽酚软膏

Dithranol Ointment

黑龙江天龙药业有限公司

主要用于寻常型斑块状银屑病。

本品主要成份及其化学名称为：1,8-二羟基-9-蒽酮。
分 子 式：C14H10O3
分 子 量：226.23

地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶C的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8和肿瘤坏死因子a，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-a量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中5-脂氧合酶产物5-HETE和白三烯B4的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。

与皮质激素联合应用，可减轻地蒽酚的刺激性，并缩短皮损的清除期，但由于皮质较高的复发率及可引起脓疱型银屑病反跳，所以地蒽酚与皮质激素的联合应用还值得斟酌。与尿素联合应用，尿素能增加药物透皮，可降低地蒽酚的使用浓度，从而减轻对皮肤的炎症刺激。水杨酸可防止地蒽酚被氧化为蒽酮而具有保护地蒽酚的作用。碱性的胺能通过促进地蒽酚氧化而使其失活。短程接触治疗后，再涂以脂溶性胺可抑制存留在角质层中的地蒽酚所引起的炎症反应。

主要的不良反应是对皮肤有刺激作用、引起发红、灼热、瘙痒等症状。指甲可染为红褐色，并使衣物黄染。

对地蒽酚类化合物过敏者禁用，对进展期脓疱性银屑病禁用。

20g:0.2g

1  浓度递增疗法：开始治疗时，使用低浓度至少5天，待皮肤适应后，再增加浓度，递增浓度从0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。门诊病人可每日一次治疗，入睡前涂药，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂润肤剂以保持皮肤润滑。住院病人可每日早晚两次治疗，每次治疗前进行焦油浴可增加疗效。
2  短程接触疗法：经不同浓度和接触时间的试验，发现以3％浓度为终剂量，作用20分钟后洗去，每日1次治疗，为最佳浓度和接触时间；也可采用低浓度、短程接触疗法，即用0.1％软膏作用5~20分钟或用1％软膏作用5分钟然后用肥皂洗去，均可产生足够的抗银屑病活性，而且副作用最小。所以对于静止期皮损，更适用该疗法。对于大的持久性皮损，可用较高浓度治疗，开始可用1％软膏，每日1次，持续10~20分钟用肥皂洗去，以后逐步延长持续时间至30、40和60分钟，直至出现轻度红斑。
3  联合疗法：地蒽酚可与其他药物或疗法联合应用。经典联合应用是地蒽酚与UVB联合应用或是与焦油浴和UVB联合应用。短程接触疗法与UVB联用可显著延缓复发并能减轻红斑刺激的症状。与焦油联合应用，比单用地蒽酚刺激性小，而且不影响其抗银屑病活性。对于较厚的皮损，可先用角质溶解剂处理，然后应用地蒽酚。当皮损消退后，酌情维持治疗。

于皮肤敏感性的个体差异，因此必须密切监测刺激性并小心提高治疗进程。涂药时要戴塑料手套，以防皮肤刺激。少数患者对地蒽酚高度敏感，甚至在浓度低至0.0005％时也会引起接触性皮炎。故宜小面积开始。避免与眼睛接触，接触眼睛后能发生严重结膜炎、角膜炎或角膜浑浊。该药会污染衣物。治疗结束后，地蒽酚所造成的皮肤染色可外用水杨酸软膏，在2~3周内即可去除。