依达曲沙

依达曲沙

Edatrexate

本品为MTX类似物，它是通过对MTX桥区域（9，10位）的结构修饰来提高在肿瘤和非肿瘤组织间摄取和保留的选择性。动物体内实验表明，本品在动物实体瘤模型和人肿瘤异种移植模型（如人瘤裸鼠移植MX-1，LX-1，CX-1）的治疗选择性比MTX有显著提高。它分布于瘤组织较多，治疗指数较高，对非小细胞肺癌，乳腺癌和头颈部癌有效，特别是治疗非小细胞肺瘤有效率可达32%（MTX为11%），若将本品与丝裂霉素和长春碱联合应用，可使58%的晚期非小细胞肺癌患者产生显著的实质性应答。

可发生与剂量相关的口炎，停药后2～5d可恢复。其他可有：白细胞减少、血小板减少、倦怠、皮疹、脱发、泻下、暂时性转氨酶升高等。

用法：80mg/m2静注，每周1次，连用5周，依毒性情况调整剂量和继续用药。