异丙托溴铵气雾剂

国药准字J20090031

异丙托溴铵气雾剂

Ipratropine

上海勃林格殷格翰药业有限公司

爱全乐 (Atrovent) 为支气管痉挛维持期治疗的支气管扩张剂，适用于慢性支气管炎、肺气肿、哮喘等慢性阻塞性肺疾病

每喷含 (8γ)-3a-羟基-8-异丙基-1aH,5aH-溴化托品(±)-托品酸盐 (=异丙托溴铵) 20微克

爱全乐（Atrovent）是一种具有抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸（cGMP）浓度的增高。 吸入爱全乐（Atrovent）的支气管扩张作用基本上是局部的、吸入部位特异性的作用，无全身性作用。 对慢性阻塞性肺部疾病（慢性支气管炎和肺气肿）引起支气管痉挛的患者进行90天的观察研究，治疗后15分钟即产生显著的肺部功能改善（FEV1和FEF25－75%增长15%或15%以上），1－2小时后达到峰值，对大部分患者其持续作用可达6小时。 在90天的对照研究中，40%与哮喘有关的支气管痉挛的患者吸入爱全乐后肺功能明显改善（FEV1 增加15%或15%以上）。 临床前与临床研究证实爱全乐（Atrovent）对气道粘膜分泌、纤毛的粘液清除作用或气体交换均无不良作用。 对一些啮齿类和非啮齿类的动物进行了观察期为14天的急性毒性试验。 吸入给药时，豚鼠的最小致死剂量为199mg/kg，大鼠给予剂量11.5mcg/l/小时 q.i.d.或48mcg/kg/4小时没有引起死亡。口服和静注的LD50比吸入的最小致死量高。小鼠（口服）LD50为2050mg/kg，狗（静注）LD50为17.5mg/kg。 与较高的静注毒性相比，较低的口服毒性说明药物胃肠道吸收较差。 长期服用的动物试验分别在大鼠、家兔、狗和罗猴上进行。 对大鼠、狗和罗猴均进行了长达6个月的吸入研究，未见不良反应的剂量（NOAEL）分别为0.384mg/kg/天，0.4 mg/kg/天和0.8 mg/kg/天。组织病理学检查未发现支气管-肺部系统出现与本品相关的病理损害。大鼠给药18个月后未见不良反应的剂量（NOAEL）为0.5 mg/kg/天。 爱全乐的水溶液（48 mcg/kg/4小时）经大鼠吸入使用的局部耐受性非常好。 豚鼠试验既无主动过敏反应也无被动皮肤过敏反应发生。 体外细菌致突变试验（Ames试验）未发现致突变性。体内试验的结果（微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验）未显示用药后增加染色体的畸变率。 在小鼠和大鼠的长期试验中未发现致瘤性或致癌性。 为研究爱全乐(Atrovent)对生育力、胚胎毒性和围产期发育的影响，分别对小鼠、大鼠和家兔进行了试验。 即使在能导致母体毒性的最高剂量（大鼠1000 mg/kg/天，家兔125 mg/kg/天），也不会引起后**生畸形。

在临床试验中最常见的非呼吸道的不良事件是头痛、恶心和口干。 由于爱全乐（Atrovent）全身吸收很少，其抗胆碱能副作用如心率增加和心悸、眼部调节障碍、胃肠道蠕动紊乱、尿潴留是很少见的，并且是可逆性的，但对已有尿道梗阻的患者来讲可能增加其尿潴留的危险性。 眼部的副作用见

对大豆卵磷脂或有关的食品如大豆和花生过敏者禁用爱全乐（Atrovent）气雾剂。这些患者可以使用不含大豆卵磷脂的爱全乐（Atrovent）的其它剂型如爱全乐（Atrovent）雾化吸入剂。对阿托品或其衍生物或本品其它成份过敏者禁用。

10ml*200揿*20ug/揿  

剂量应根据个体需要加以调整。除非医生特别处方，以下为及学龄儿童推荐剂量：2喷/次，每日4次。需要增加药物剂量者，一般每天的剂量不宜超过12喷。如果药物治疗不能产生明显的病情改善或患者的状况恶化，应就诊以寻求新的治疗计划。若发生急性呼吸困难或呼吸困难迅速恶化，应立即就诊。爱全乐（Atrovent）雾化吸入液也可用于慢性阻塞性肺疾病急性发作时的治疗。正确使用气雾剂才能获得满意疗效。首次使用气雾剂前应先将气雾液摇匀，并将气雾器活瓣揿动一至二次。每次使用前必须遵循以下规则：1. 打开保护盖2. 每次使用前摇匀(见图1)3. 深呼气4. 如图2所示，手持气雾器，嘴唇合拢咬住喷嘴，箭头和容器基底部应自下指向上方。5. 尽量深吸气，同时用力按动气雾器的基底部，这样就释放一喷。屏住呼吸数秒，然后从口中移开气雾器喷嘴，缓慢呼气。重复以上动作吸入第二喷。6. 重新盖上保护盖。容器内部有压力，请勿用暴力打开容器，也不要将容器暴露于50℃以上温度的环境中。由于容器不透明，所以不能看到药物是否用完，但振摇容器可显示是否还有剩余液体。 喷嘴应保持清洁，并可用温水清洗。如用肥皂或清洁剂，喷嘴应用清水彻底冲洗干净。

同其它吸入治疗一样，可观察到支气管扩张性咳嗽、局部刺激，而吸入刺激所产生的支气管收缩较少出现。 过敏样反应如皮疹及舌、唇、脸部血管性水肿，荨麻疹（包括巨型荨麻疹），喉痉挛和过敏反应均有报告，在一些病例中，存在阳性再激发免疫反应。这些患者中有许多人对药物和/或食物包括大豆有过敏史