卡培立肽

卡培立肽

Carperitide

急性心功能衰竭(包括慢性心衰急性加重)

        本品是通过刺激心肌伸展，由心室内颗粒合成的，然后通过冠静脉分布全身，作用于血管平滑肌和肾脏等组织，调节血压和体内电解质平衡。它是由28个氨基酸组成的一种循环调节激素。实验证明大白鼠心室内的颗粒也能合成这种物质。现在开发了基因重组合成工艺。临床试验证明，本品在血管平滑肌及肾等组织中与GC-A受体结合，活化鸟苷酸环化酶，使环-磷酸鸟苷增多，而引起血管扩张和利尿作用。 给健康男性本品50μg/kg及100μg/kg静注，其消失半衰期α相为2.13±0.38分钟，β相为9.22±1.24分钟及α相2.31±0.56分钟，β相10.9±2.37分钟。给心衰患者0.1μg/(kg·min)，连续给药60分钟，消失半衰期α相为2.83±0.63分钟，β相为25.3±5.12分钟。 

本品与速尿同时使用可引起配伍的变化，不可混合输注。

       通过整个试验过程的396例患者，其中20例(5.1％)出现不良反应。主要是血压下降、低血压休克及心动徐缓带来的临床症状(多数可有明显的肺动脉楔压、右房压等前负荷减轻)，要密切观察。有时可有眩晕、胸部不适、呼吸困难等。实验室检查可有血小板减少、白细胞升高和血球压积的变化，LDH、总胆红素、BUN、肌酸酐、尿酸升高，血浆蛋白减少，血浆电解质的变化，尿蛋白增加等。也可有消化系症状如嗳气、呕吐等，都是轻微的。
禁忌 下列患者禁用本品：严重低血压或心源性休克患者、右心室梗塞的患者及脱水的患者。 下列患者慎重给药：低血压患者、有脱水倾向的患者、肾病综合征患者、血球压积显著升高及严重肝肾功能障碍者、老年患者等。 孕妇及小儿应用本品尚无经验，安全性尚未建立，只有治疗的有益性大于危险性时才可应用。动物实验虽然向乳汁转移很少，但应用本品过程应停止授乳。

每小瓶中含1000μg本品(基因重组)。

        本品先以10ml注射用水溶解，再以生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释，以本品每分钟01μg/kg的速度持续静脉点滴。 给药量应一面监护血液动力学的变化一面适当调整，可增加到0.2μg/(kg·min)。 应用本品不可与其它药物混合输注，只可用生理盐水、乳酸林格液、5％葡萄糖注射液稀释。
       (1)本品使用过程中可能引起低血压和心动徐缓，若发现这种情况应停药，必要时可进行输液，静注阿托品等适当处置。
      (2)应用本品要密切监测心率、血压、尿量、电解质，尽可能监护肺动脉楔压、右房压和心搏量等。
       (3)应用本品开始后60分钟，若未观察到血液动力学和临床症状的改善，应进行其它治疗。
        (4)应用本品取得临床症状改善，患者情况稳定(脱离急性期状态)可改用其它治疗方法。
      (5)本品无长时间应用经验(最长33.5小时)，原则上应避免超过24小时给药。必须长时间用药时，须充分监护患者血液动力学及全身状态，慎重给药。