依托考昔片

H20080510

依托考昔片

Eloricoxib Tablets

杭州默沙东制药有限公司

本品适用于治疗急性痛风性关节炎。

主要成份为依托考昔。化学名称：5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)]-2，3’-联。

依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上，本品是具有口服活性的，选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生，引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
根据临床药理研究，在每日剂量150mg之内本品对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性，但对COX-1无抑制作用。
临床试验中受试者分别给予本品每日120mg(每日一次)，萘普生500mg(每日2次)或安慰剂，监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。
在多剂量研究中，受试者每日服用本品150mg(共9天)，与安慰剂相比，出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示，在150mg剂量下，血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应;
精神异常：焦虑、失眠;
神经系统异常：味觉障碍，嗜睡;
心脏异常：充血性心衰;
血管异常：高血压危象;
呼吸、胸部和纵隔异常：支气管痉挛;
胃肠道异常：腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和出血(主要发生在老年患者)，呕吐、腹泻。
肝胆异常：肝炎。
皮肤和皮下组织异常：血管性水肿，瘙痒，皮疹，Stevens-Johnson综合症，风疹。
肾脏和泌尿系统异常：肾功能不全，包括肾衰，一般在停药后可恢复

以下患者禁用本品。
对其任何一种成份过敏;
充血性心衰(纽约心脏病学会[NYHA]心功能分级Ⅱ-Ⅳ);
确诊的缺血性心脏病和/或脑血管病(包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血管成形术的患者)。

本品用于口服，可与食物同服或单独服用。
急性痛风性关节炎--推荐剂量为120毫克，每日1次。本品120毫克只适用于症状急性发作期，最长使用8天。
使用剂量大于推荐剂量时，尚未证实有更好的疗效或目前尚未研究。因此，上述剂量是最大推荐剂量。
因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能减短用药时间和使用每日最低有效剂量。