替米哌隆

替米哌隆

Timiperone

临床上可替代氟醇，作为最常用的抗精神病药物。用于治疗精神分裂症和躁狂症。

本品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。有较强的抗及抗阿扑作用；能促进脑内多巴胺代谢周转，具受体阻断作用，并促进垂体分泌催乳激素；具有强效抗精神病作用。 动物试验表明，本品吸收缓慢而良好，其血浓度在4小时后达到峰值，生物半衰期为4.4小时。 人体也获得大致相同的结果。 在肝、甲状腺、肾中分布较多，肌肉、脂肪中较少，通常比血浓度高。易向胎盘、乳汁移行，代谢物已鉴别的有3种。

与巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒，可相互增强作用；本品可逆转肾上腺素的作用引起降压，故两药不能合用。

1)心血管系统：偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷等；偶见心电图变化(窦性心动过缓或过速、ST段下降、T波低平、PQ及QT间期延长等)，发现异常时应减量或中止给药。
(2)马林氏综合症：可见发呆沉默、肌肉高度强直、心动过速、出汗，继而发热，应停药。同类药物氟醇给药过程中，有持续高热、继而意识障碍、呼吸困难、循环虚脱、脱水，最后死亡的报告。
(3)肝脏：偶见SGOT、SGPT、总胆固醇上升。
(4)锥体外系症状：帕金森氏综合征，运动障碍(痉挛性斜颈、颜面及颈部挛缩、角弓反张、眼球旋转发作、构音障碍、舌运动障碍等)，静坐不能等；长期给药罕见口周等不随意运动，停药后仍持续。
(5)眼：偶见视力调节障碍。
(6)偶见皮疹等，此时应中止给药。
(7)偶见贫血、白细胞增加或减少、粒细胞减少、血小板减少或增加、血糖下降或上升等，应减量或停药。
(8)同类药物氟醇等会引起肠道麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、严重便秘、腹胀或松弛及肠内容物积滞等)，可导致麻痹性肠梗阻，出现肠道麻痹时应停药。另有口渴、食欲不振、便秘、恶心，偶见呕吐、腹泻、食欲亢进。
(9)偶见月经异常、乳汁分泌、疼痛等；另外曾有氟醇等引起伴有低钠血症、低渗透压血症、尿中钠排泄量增加、高渗尿痉挛、意识障碍的抗利尿激素异常分泌症(SIADH)的报告。
(10)可见睡眠障碍、焦虑、焦躁、困倦、兴奋、易刺激、头晕、步态不稳，偶见头痛、头重、感觉异常、错乱、冲动、亢进、意识障碍等。
(11)其它：有时出现倦怠、无力感、起立时头晕，偶见鼻塞、出汗、排尿障碍、耳鸣、发热、浮肿、鼻衄等，偶见血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿胆素原、尿糖等假阳性乃至阳性。

(1)禁用于处于昏迷状态或使用巴比妥类等中枢神经抑制剂的患者、帕金森氏病患者以及对丁酰苯类化合物过敏的患者。
(2)慎用于心血管疾病、低血压或疑有这方面疾病的患者；癫痫等痉挛性疾病患者或有此病史的患者，肝脏病、甲状腺机能亢进的患者，老人和小儿。
 (3)本品虽未发现致畸形作用，同类药物氟醇有动物试验致畸的报告和怀疑本品致畸的病例，故不能用于孕妇。本品可向动物乳汁内移行，使用本品时哺乳妇女应停止授乳。 服药期间不可驾驶汽车和进行危险的机械操作。

肌注：每次2～4mg，每日1～2次；静注：每日4～10mg。

有轻度的锥体外系反应（１３％），还有倦怠感、嗜睡、眩晕等。