舍吲哚片

舍吲哚片

Sertindole

精神分裂症。

本品主要成分为舍吲哚。

本品是新开发的强效中枢性多巴胺D2和5-羟色胺(5-HT2）受体拮抗剂，是非典型抗精神病药物。本品是苯吲哚衍生物，对5-HT2A和5-HT2C受体及多巴胺- D2受体和α1-肾上腺素能受体具有强的亲和力。但是它对5-HT2比D2是低的，本品不能引起A9多巴胺神经元黑质纹状体途径去极化失活，意味着抗神经元不良反应低。但是本品对A10神经元（中间边缘系和中间皮层的通路）有活性，意味着具有强抗精神病作用。虽然对去极化阻滞的意义有一些争论，它具有局部抗精神病作用是肯定的。因为，中间边缘系统的多巴胺神经元被公认是参与神经安定的抗精神病作用，而黑质纹状体神经元与锥体外路的不良反应有关。研制本品是为了尽量增大药物的治疗作用，尽量减少药物的锥体外系不良反应。本品对鼠不产生僵住症现象和由药物引起的神经安定作用。一系列试验证明，本品具有强抗精神病阳性症状作用，其重要性与氟醇相似，而它对阴性症状的治疗作用可能更大于传统的神经安定药氟醇。使用本品的锥体外系不良反应很低，只与安慰剂相似。

尚不明确。

本品对运动神经的不良反应（锥体外系综合征），明显低于氟醇，与安慰剂无显著差别。最重要的不良反应是男性心排血量减少和QTc间期平均延长11～21ms。此外，还有鼻粘膜充血和轻度体重增加（2～3kg）。

尚不明确。

4mg/片

本品口服，开始由12mg/d，逐渐增加，每3d增加4mg，在14 d内达到足量，一般不超过24mg/d。

本品引起QTc间期延长已由几位有经验的心脏病学专家评价，尽管他们注意心律的变化，未发现伴随QTc间期延长的临床心脏病的体征和症状或任何心电图的异常，也未发现与QTc延长有关最重要的尖端扭转。但是，建议原有心血管病的精神病人使用本品时应特别小心注意心电图监护。应用本品，应从小剂量开始，逐渐增加，每次须间隔3d。因为剂量增加过快，可能出现性低血压或心动过速。