折尼铂

折尼铂

Zeniplatin

本品已进行Ⅰ、Ⅱ期临床试验，Ⅲ期临床尚在进行中。试验治疗的有晚期转移性黑色素瘤、晚期乳腺癌、复发性卵巢癌和非小细胞性肺癌。从近 200例病人治疗，缓解和部分缓解者占20-40％。

本品系第三代铂络合物，水溶性好。基本作用机制与顺铂相同，其抗肿瘤的活性比顺铂高，抗瘤谱则基本相同。毒性作用则比顺铂有所降低。动物实验中看到白血病小鼠P388,L1210能延长动物寿命达90％；对实体瘤中 B16黑色素瘤和 M5076网状细胞肉瘤的活性优于顺铂和卡铂，对无胸腺小鼠的乳腺癌、卵巢肿瘤的活性与顺铂相当，比卡铂强10倍。 同顺铂治疗病人中有 28-36％有肾损害，是剂量限制的主要因素。本品使小鼠的血清尿素氮 (BUN)水平与顺铂和卡铂相近，在高于最佳剂量时 BUN水平不升高。 本品给晚期实体瘤病人测定动力学，45例静脉注射齐尼铂120mg/平方米，药后60-90分钟，游离铂血浓度时间曲线下面积平均是11.8±2.3mg/(L.小时);12和24小时中，以游离铂浓度为依据，平均终未半衰期是 9.8±6.2小时和平均全身清除率是4.3±0.9L/平方米 。蛋白质结合铂的解离很慢。

本品毒性比顺铂低，与卡铂相近。
1  骨髓抑制，白细胞减少是剂量受限制主要因素，也发生贫血、血小板减少和血小板增多者。
2  胃肠道反应常见，主要有恶心、呕吐、腹泻。
3  肾毒性反应，多数未发生肾毒性反应；少数病人通过生理盐水合用而避免。
4  神经毒性，耳听力障碍，个别病人听力减退。
5  其他，见到脱发，药热。未见肝功改变报道。

1  孕妇、乳妇、严重肾损害禁用。
2  肝功和心功能不良者慎用。
3  听力不佳者慎用。

试验治疗中采用静脉滴注，因本品水溶性很好，将药物加入生理盐水250-500ml中,60-90分钟内滴完。 剂量：120-145mg/平方米／次，每 3周 1次。 注射剂,50mg/支,100mg/支。 本品尚未提出特别注意事项，仍沿同顺铂和卡铂的规定。对胃肠道反应也可用镇静剂或止吐剂预防或治疗。