扎西他滨

扎西他滨

Zalcitabine

本品主要用于不能耐受 AZT治疗的艾滋病及艾滋相关综合征( ARC)患者，经本品治疗后，可降低血清 P24抗原水平并使CD4+ T细胞增高。与 AZT合用对 HIV有相加或协同作用，并可阻止耐药病毒株的出现及减少毒性反应。适用于和儿童的艾滋病和艾滋病相关综合征。FDA(美国食品和药物管理局)批准与齐多夫定合用治疗CD4细胞计数≤ 300立方毫米、临床或免疫学状况恶化的HIV感染病人。

本品为人工合成的 2＇-3＇双去氧核苷类药物。本品需经宿主细胞激酶作用磷酸化后成为有活性的 5＇-三磷酸盐(DDC TP)。

为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠，可以增强HIV感染时的免疫功能，但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。

勿与有神经毒物合用。 扎西他宾与齐多夫定有协同抗病毒活性，交替或同时使用可改善病毒对两药的耐药性，降低总体毒性并提供比单一治疗更好或相当的治疗活性。

主要是周围感觉神经病变，以双足刺灼痛为突出症状，半数患者并累及双手。神经系统反应轻重程度与剂量大小有关，剂量越大、发生越早，病情越重，恢复越慢。其他不良反应有皮疹、发热、踝、唇水肿。本品无明显血液系毒性，偶有血小板或中性粒细胞下降，亦为可逆性。
胰腺炎是与使用本品有关的另一重要不良反应。在单独用本品治疗的病人中，其发生率低于1％。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。
本品常见的其他副作用包括口炎(13.4％)、恶心(7.2％)、咽下困难(3.4％)、厌食(3.1％)、腹痛(2.8％)、呕吐(2.2％)、皮疹(7.8％)、瘙痒(4.7％)、头痛(8.8％)、头晕(3.1％)、肌痛(5.3％)、疲劳(7.8％)。血液系统毒性罕见，皮疹和口炎也可在儿童中发生。咽炎(2％)、贫血(5％)、白细胞减少症(1％)粒细胞减少症(9％)、嗜酸性细胞增多症(6％)、血小板减少(4％)及肝酶升高。
副作用：末梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

肾功能减退者应用小剂量治疗、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重视。 对患有心肌病或充血性心力衰竭病史的病人，本品应慎用。有神经病史或肾病史的患者也不宜用本品。对孕妇给药的临床研究还不充分，故对孕妇及可能怀孕的妇女应权衡利弊后方可给药。在妊娠鼠的研究中、发现本品有胚胎毒性，可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良，故肝病或酒精成慎用。

片剂，每片0.375mg或0.75mg。每瓶100片。密闭，室温保存。 胶囊：0.75mg/粒。

 
 口服，每日3次，每次0.75mg，亦可与 AZT合用或交替治疗，毒性比单独应用一种药物为低，可耐受 18个月。 本品应避免与氯霉素、顺铂、氨苯砜、戒酒硫、乙硫异烟胺、格鲁米特、肼苯哒嗪、异烟肼、甲硝唑、呋喃妥因、苯妥英、三氮唑核苷、长春新碱等可引起外周神经炎的药物并用，也不主张与二脱氧肌苷并用。因扎西他宾经肾脏清除，与可能损害肾功能的药物(如两性霉素B、氨基糖甙类抗生素、foscarnet)并用时， 应根据临床和实验室监测调整本品与齐多夫定的剂量。当应用可潜在引起胰腺炎的药物时，应终止本品的治疗。 静注或口服给药。和儿童单一治疗时，一日用量0.03mg／kg，每8小时给药一次。应空腹给药，与齐多夫定合并用药时，本品一日0.015～0.03mg／kg，另加齐多夫定一日150～600mg，两者都分为每日3次给药。如果所产生的毒性达到不能耐受的程度，应减少剂量或停用可能引起毒性的药物。肾功能损害者肌酐清除率为10～40mL／min时，应减少剂量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低于10ml／min者应每日一次0.75mg。

1  外周神经炎，预先应警告患者其表现并予警惕，发生率为17％一31％，可根据具体情况减量或停药.故避免与引起外周神经炎的药物同用，如ddi、d4T。
2  其他不良反应：包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。