注射用厄他培南

注射用厄他培南

Ertapenem For Injection

碳青霉烯类抗生素，临床适用于治疗慢性支气管炎继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜炎及子宫附件炎

(1R,5S,6S,8R,2S*,4S*)-2-[2-[3-羧基-氨基甲酰基]-吡咯烷基-4-硫代]-6-(1-羟乙基)-1-甲基碳青霉烯-3-甲酸单钠盐

比阿培南（Biapenem）是由日本Lederle公司和美国氰胺公司开发的注射用1β-甲基碳青霉烯类抗生素，已于2002年3月在日本批准上市，目前正在美国进行二期临床试验。本品和美罗培南一样，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。比阿培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌（包括耐药的绿脓杆菌）、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性；对β-内酰胺酶稳定；对DHP-1的稳定性较伊米培南强。较其他已上市的碳青霉烯类品种，比阿培南肾毒性几乎为零，具有能单独给药；并且无中枢神经系统毒性，不会诱发癫痫发作，能用于细菌性脑膜炎的治疗。本品对抑制绿脓杆菌和厌氧菌比培南强2～4倍，抑制耐药绿脓杆菌比美罗培南强4～8倍，对不动杆菌、厌氧菌比头孢他啶有效。临床适用于治疗慢支炎继发感染、肺炎、肺化脓症、肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、腹膜炎及子宫附件炎。

当厄他培南与丙磺舒同时给药时，丙磺舒与厄他培南竞争肾小管主动分泌，从而抑制后
者的肾脏排泄。这会导致小的但有统计学意义的清除半衰期延长(19%)及增加全身物暴露
的程度(25%)。当与丙磺舒同时给药时，无需调整厄他培南的剂量。由于对半衰期的影响小，
建议不要采用同时给予丙磺舒的方法来延长厄他培南的半衰期。
体外研究表明，厄他培南对P-糖蛋白介导的地高辛或长春碱的转运没有抑制作用，并且
厄他培南也不是P-糖蛋白介导转运的底物。在人肝微粒体中进行的体外研究表明厄他培南对
细胞色素6 种主要P450(CYP)同工酶(1A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和 3A4)介导的代谢没有抑
制作用。厄他培南不太可能通过抑制P-糖蛋白或CYP 介导的药物清除引起药物间相互作用(参
阅药代动力学)。
除了丙磺舒以外，尚未研究过与特定的临床药物间的相互作用。

在临床研究中使用厄他培南治疗的患者总数超过1900 名，其中超过1850 名患者接受了剂量为1g 的本品。在这些临床研究中所报告的不良事件的严重程度大多数为轻度至中度。据报告，大约20%接受过厄他培南治疗的患者出现与药物有关的不良事件。1.3%的患者因发生了被认为与药物有关的不良事件而停用厄他培南。厄他培南经肠外给药对患者进行治疗期间，最常见的与药物有关的不良事件为腹泻
(4.3%)、输药静脉的并发症(3.9%)、恶心(2.9%)和头痛(2.1%)。

禁止将厄他培南用于对本药品中任何成份或对同类的其它药物过敏者。
由于使用盐酸利多卡因作为稀释剂，所以对酰胺类局麻药过敏的患者、伴有严重休克或
心脏传导阻滞的患者禁止肌肉注射本品。

1g（以厄他培南计）

本品在中的常用剂量为1 g，每日一次。
本品可以通过静脉输注给药，最长可使用14 天；或通过肌肉注射给药，最长可使用7 天。
当采用静脉输注给药时，输注时间应超过30 分钟。
对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染，肌肉注射本品可作为静脉输注给药的
一种替代疗法。